国产SLC转运体细胞重磅发布！OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2

 转运体（transporter）是一类表达于细胞膜的功能蛋白，在人体全身组织中均有表达，通过影响药物的吸收、分布和消除而影响药物的药代动力学和药效学特征。介导药物进入细胞的转运体可将药物摄取进入组织器官，从而提升药物生物利用度以及改变药物的组织分布，属于可溶性载体（Solute carrier，SLC）转运体；介导药物外排的转运体可利用水解ATP的能量将某些药物排出细胞，从而降低细胞内药物浓度，产生耐药性，属于ATP结合盒（ATP binding cassette，ABC）转运体。

1、各国指导原则对转运体研究的要求

药物转运体是决定细胞内药物积累的关键因素，其活性往往与药物的治疗效果、毒性及药物-药物相互用 (Drug-drug interaction，DDI) 直接相关。美国、欧洲和中国的药品监管部门也相继出台指导原则，建议体外评估主要转运体与受试药物之间潜在的相互作用，为体内研究提供参考。

2、转运体研究体外模型

在开始转运体研究之前，一个重要的考虑就是选择合适的体外试验系统。目前，指导原则推荐的体外评估由转运体引起的DDI模型主要包括膜囊泡系统、基于极化细胞的双向转运系统及单向摄入的细胞系统等。

3、SLC转运体研究的关键点

体外评估由SLC转运体引起的DDI的常用模型为单向摄入的细胞系。当使用单向摄入的细胞系统进行摄取研究时，以下几点值得考虑：

溶解度：在试验设计时，应考虑受试物的溶解度。为增加化合物的溶解度，可在不影响细胞活力或转运体功能的情况下添加有机溶剂，如二甲基亚砜。对于溶解度低的化合物，可以在孵育缓冲液中加入白蛋白或其他赋形剂，但需要确定化合物处于未结合浓度，否则数据解释将变得复杂。

试验程序：为保证试验结果的准确性，试验过程需遵循一致的程序，尽量减小试验误差导致的影响。摄取速率通常归一化为细胞总蛋白（mg）或细胞数，以便与亲代或空载体转染细胞的摄取相比，准确测定转运蛋白特异性摄取。

孵育时间：为了确定受试物的抑制作用，需根据受试物特性，如渗透性、是否为转运体底物等，考虑其与抑制剂的孵育时间（预孵育和/或共孵育）

科源欣生重磅推出转运体产品

科源欣生以HEK293为载体，成功推出全面匹配指导原则需求的SLC转运体细胞-瞬时转染（OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2-K）及配套产品。